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中药丸剂现代研究概况
发布时间:2020-05-06   点击次数:4715次
丸剂是中药传统剂型之一,zui早见于《五十二病方》,对丸剂的应用历代文献多有论述,《神农本草经》卷一记有:"药性有宜丸者、宜散者……并随药性,不得速越"。《苏沈良方》云;"大毒者须用丸……" 此外,尚有"丸者,缓也,不能速去病,舒缓而治之也","练蜜丸者.取其迟化"等论述。 
    丸剂制备简便,适用范围广,不但适于大生产也可小量制备,在众多新剂型不断涌现发展的今天,仍然是临床常用的中药剂型之一,仅就《中华人民共和国药典》2000年版(一部)而言,中药成方及单味药制剂共458种,其中丸剂有213种,占有率46.5%,足以说明丸剂在现有中成药剂型中仍占有重要地位。 
    现有丸剂型及其优缺点 
    传统的丸剂有水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸,其中浓缩丸具有体积小,便于服用,符合中医用药特点,适应机械化生产,不需另加辅料等优点,一般认为它是一种较好的剂型。现代发展的丸剂新剂型主要有滴丸、微丸、这两类丸剂符合中药现代化的发展要求。 
    丸剂的制备方法主要有:泛制法、塑制法、滴制法。滴制法用于水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸、微丸等的制备;塑制法用于蜜丸、糊丸、浓缩丸、蜡丸等的制备;滴制法用于滴丸、胶丸(软胶囊剂)的制备。 
    与汤剂相比,丸剂具有以下优点:药物的有效利用率高,释药缓慢而持久,适宜于慢性病的调养治疗,并能延缓毒剧药物在体内的吸收,减少不良反应,生产设备及技术工艺简单等。但丸剂也存在着严重的缺点:由于赋形剂的特殊性,生产过程中容易造成崩解度不合格,染菌严重,卫生学不符合要求,口味不佳,用药周期长,服药量大,不适合急症用药等。 
    研究现状 
    水丸 水丸主要是用水作赋形剂,一般采用蒸馏水、冷开水或离子交换水,自来水不可用;根据处方要求有的用酒、醋、药汁作赋形剂。水丸用泛制法制备,大量生产多用泛丸锅(即包衣锅),小量制备可用特制的竹匾手工操作。泛丸的操作关键是"起模",有粉末直接起模法与温粉制粒起模法。 
    水丸大生产只能用泛制法,但工艺繁琐,周期长,占地面积大,崩解及卫生标准难控制等,而用机器塑制法制备则可克服上述缺点。 
    制备水丸需根据处方中的药物性质,例如处方中富含粘性成分助药物麦冬、熟地黄、山茱萸,党参、牛膝等较多时,可采用温水和坨;药材硬度以手捏成坨、抖之能散为度;处方中含有一些粘性强的药物、同时也含有一定量粘性差的药,可采用加热水甚至开水和坨,能较好地激发药物本身的粘性,药料硬度需软一些,若处方中的药物粘性较差,加热水也不足以激发其粘性时,可适量加一些淀粉浆或糊精浆作为粘合剂,淀粉和糊精的用量以能改善药料粘性但不影响药丸溶散为宜,一般用10%的量,即可达到目的,药料的硬度一般应以成坨而不松散为宜。 
    有报道用湿法混浆起模,成型率高,丸模均匀,比传统法提高均匀度21.4%。以混浆泛丸,可使丸粒均匀度达到94.7%,较传统法提高17.6%,可有效地控制水丸的重量和装量差异,保证丸药的质量。另有报道用制粒法起模制水丸,认为该法省时省力,制出的水丸均匀光滑,效果较好。 
    对中药水泡丸剂型,陈斌等利用正交试验法对滋肾降糖类制剂进行提取工艺、成丸工艺优先,结果表明:水提工艺的zui佳选择是加水6倍,提取3次,每次提取1h,煎煮前用冷水浸泡0.5h;成丸工艺的zui优水平是骨架材料为乙基纤维素,填充剂是山药和生地黄,干膏与填充剂比为1:1,崩解剂为微晶纤维素。 
    在制备小批量而品种较多的水泛丸时,有报道在泛丸过程中通过控制湿丸水分的含量来控制成品的重差,能够保证水泛丸的重差符合质量标准,并对生产中的内控质量有一定的宏观控制。 
    蜜丸 蜜丸指将药物细粉以炼制过的蜂蜜黏合剂制成的丸剂。分大蜜丸、小蜜丸、水蜜丸。蜜丸用泛制法和塑制法制备,塑制法制备蜜丸,制丸块(和坨)是工艺关键,大量生产多用捏和机和药,机器制丸机制丸;小量制备在盆内和药,螺旋式出条机及轧丸机,或搓丸板等手工制备。用塑制法制蜜丸时炼蜜应趁热加入药粉中,混合均匀,但处方中含有树脂类、胶类以及具挥发性药物时应60℃左右加入。 
    制备蜜丸可以通过调整用蜜量或用水量、炼蜜的程度及和坨时的蜜温和水湿调整药材的粘性和硬度。制蜜丸时用蜜量一般是药粉的0.8~0.9倍。何群等用正交试验法探讨了降脂丸制工艺中蜜与药粉比例、炼蜜程度、和坨温度三因素对丸型成型质量的影响,结果表明,老蜜(d=1.42)在80℃左右和坨,药粉与蜜丸为1:1.56时,制出的小蜜丸。肖何用正交实验法对六味地黄丸制剂的和坨工艺进行了改进研究,优选出zui佳工艺条件,即每次加软材16 kg,软材温度30℃,辅料50ml,和坨时间15min,上述因素对和坨的影响速度依次为软材量>和坨时间>辅料量>软材温度;结果表明,新工艺成品率提高 6.5%,减轻了劳动强度,并选用混合机制软材、炼胶机和坨的方法制备可泡服小蜜丸。 
    传统蜜丸制备所用的黏合剂为炼制过的蜂蜜,有报道改用蜂蜜:糖:水(1:1:0.3)及适量酒石酸混合一起炼制,改进后的黏合剂粘性强,与药粉混合后可塑性好,且节约蜂蜜用量,降低成本。 
    目前,多半药厂采用减压法炼蜜,时间短,工效高,卫生条件好,蜜液澄明清亮、色横红,气味芳香,含水量16%~18%,黏度适宜。有人对此法持不同意见,认为常压直火炼蜜,不仅是除去蜜中水分,还伴随着复杂的氧化、聚合、裂解等多种物理、化学过程。所炼成之蜂蜜与减压法相比较,无论在外观、色泽方面还有黏度方面都有区别。 
    对于蜜丸硬度,可以通过理论分析确定硬度表达式及校正式,从而改变了传统靠手感确定硬度带来的盲目性,认为一般药丸硬度随炼蜜程度的提高而增大;药丸含水量越高,蜜丸硬度越小,蜜丸硬度值在2~6之间较为合适。 
    大蜜丸是一种应用广泛的剂型,在质量方面《中华人民共和国药典》2000年版规定大蜜丸的水分含量要在15%以内。但在实际生产中造成大蜜丸的水分含量不稳定的因素很多,致使大蜜丸的水分往往不易控制在规定范围之内。有人提出以经验公式控制大蜜丸水分含量的设想,即W1x%+W2Y%= (W1+W2)(5-M)%+A1W1为粉重, X为粉的水分含量(%),W2为蜜重,Y为炼蜜的水分含量(%),(15-M)为大蜜丸成品的水分含量(0<M<15),A 为修正数(可以求出)。认为用此公式控制大蜜丸水分含量是较科学、方便的一种方法。该法适用于药厂的多批次、大批量生产。 
    蜜丸含菌量的控制是中成药生产中的一个难题。因为药材来自植物、动物、矿物,又经采制、加工、运输、贮存、炮制等多个环节才制成丸剂,因此污染微生物的机会很多,加上包装材料和存放环境的影响,成品中含菌数往往超过“药品卫生标准”的规定,在生产中要高度注意这一问题。以下是一些综合解决的办法;①水洗药材;②加效灭菌法(包括高压蒸汽原材料灭菌、高压蒸汽丸块灭菌、药坨干热保温灭菌、热蜜和坨灭菌);③射线灭菌法;④微波加热灭菌。此外还有流通蒸汽法、远红外加热法、药物灭菌法(如环氧乙烷、过氧乙酸)等灭菌方法。这些方法中,以热蜜和坨灭菌用得多些。其优点是灭菌效果好,设备、操作简单。不过,对含挥发性成分的药物和对热敏感的药物不宜采用。用电热恒温真空干燥箱抽真空,然后注入乙醇蒸汽进行灭菌,对某些含易挥发性、对热不稳定性药物均较适用。有报道认为蜜丸含菌主要来源于药材饮片,其含菌量随季节呈周期性变化。对药材饮片进行蒸汽灭菌、真空干燥,获得较好的灭菌效果。因此,要根据不同的处方组成、药物性质,区别采用不同方法灭菌,使灭菌问题得到满意的解决。 
    浓缩丸 浓缩丸又称药膏丸、浸膏丸,是一种较好的剂型。浓缩丸按赋形剂可分为水丸型浓缩丸和蜜丸型浓缩丸。浓缩丸用泛制法和塑制法制备。 
    制备浓缩丸时,浸膏的粘性是影响药坨性质的主要因素。若为半浸膏的浓缩丸,当药粉粘性不强时,可用湿热的浸膏和坨;药粉及浸膏粘性均较强或全浸膏粉制丸时,则可以考虑适量加入药用淀粉,以减小粘性;甚至可以用一定浓度的乙醇和坨,也可考虑将药料在制备浸膏过程中加乙醇沉淀,除去部分具有粘性的杂质。 
    香砂六君丸传统剂型为水丸,为减少该药服药量,加快该药的释放速率,有报道将其改为浓缩丸并采用L4(23)正交试验表对其提取工艺进行正交试验,结果表明加水量8倍、7倍,提取时间1h时zui佳;并对香砂六君丸质量研究中有效成分授皮苷进行了HPLC含量测定研究。 
    关于浓缩丸的质量控制,应从下面几方面考虑: ①监督投料:由于浓缩丸迄今还没有含量测定的方法,对于投料时的处方、药材质量的监督是十分必要的,②浸膏质量:浸膏的质量决定成品的质量,所以要严格把关)。③崩解时限:《中国药典》规定为2h。④ 水或醇溶性浸出物的量:浓缩丸是经水或醇提取浸膏成丸,因此规定其浸出物的量,是控制其质量的一种方法。 ⑤干燥失重:控制在9%以下,丸药质量稳定。其他还有卫生质量、重量差异等项。 
    浓缩丸生产过程中制丸、干燥、包衣各工序均需严格控制中间产品的水分。中间产品水分会计师是影响成品含水量和溶散时间的主要因素,用《中国药典》法检测所需时间较长,不适于生产中使用,而采用LJ16型水分测定仪(其原理是利用红外线对物料进行快速干燥从而测定物料的含水量)检测湿丸、干丸的含水量,能够快速方便地用于工序水分检测。 

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